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CES2

羧酸酯酶2(CES2),又称hCE2或肝脏羧酸酯酶,是人体代谢外源物质的关键酶之一,主要负责水解酯类、酰胺类等化合物。CES2在肝脏和肠道高表达,可激活多种前体药物,例如将抗肿瘤药物伊立替康转化为活性成分,同时也参与奥司他韦等抗病毒药物的代谢过程。其活性异常可能导致药物疗效波动或毒性反应,临床使用伊立替康时出现的严重腹泻就与其肠道CES2过度活化有关。
研究发现CES2与肥胖、非酒精性脂肪肝等代谢性疾病存在关联,其表达水平可能影响脂质代谢平衡。在药物开发领域,研究人员正通过两种策略进行突破:一方面设计特异性抑制剂来调控伊立替康等药物的活化过程,新型抑制剂LY-2334737已进入临床试验;另一方面利用CES2的活化特性开发靶向抗肿瘤前药,如针对结肠癌设计的CES2响应型药物递送系统。还有研究尝试用纳米载体包裹药物,避免肠道CES2的过早代谢,从而提高化疗药物生物利用度。

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Recombinant Human Cat eye syndrome critical region protein 2 (CECR2), partial

CSB-YP880126HU

来源:Yeast

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来源:Baculovirus

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来源:Mammalian cell

CSB-EP880126HU-B

来源:In Vivo Biotinylation in E.coli

CES2 Proteins

CES2 Proteins for Homo sapiens (Human)