天然药物功能蛋白质研究新成果

来自中国科学院昆明动物所生物毒素系赖仞课题组的研究人员在地鳖虫（Eupolyphaga sinensis Walker）中发现了一种双功能蛋白，证实其同时具有具有水解纤维蛋白（原）和纤溶酶原激活剂活性。这一研究成果公布在近期的《美国公共科学图书馆期刊》（PLoS ONE）上。

尽管水解纤维蛋白（原）试剂例如纤维蛋白溶酶已被证实具有安全有效的溶血栓作用，然而由于静脉内途径给药会被血浆抗血纤维蛋白酶中和从而其无法发挥效应。找到耐受抗血纤维蛋白酶的水解纤维蛋白试剂将为抗血栓治疗带来新希望。地鳖虫在传统中药中是重要的抗血栓药物，且被报道用于血栓治疗具有低出血风险，因而在多个抗血栓药物处方中被应用。我国有大规模的地鳖虫人工养殖，然而一直以来对于其发挥抗血栓功能的物质基础和作用机制并不清楚。

在这篇文章中，赖仞研究员领导的课题组采用蛋白质组学结合药理学手段从地鳖虫中识别了一种双功能蛋白，同时具有水解纤维蛋白（原）和纤溶酶原激活剂活性。血栓实验动物模型表明该地鳖虫来源的双功能蛋白具有比尿激酶更强和更迅速的抗血栓功能，且具有更低的出血风险。这也是首次发现的同时具有水解纤维蛋白（原）和纤溶酶原激活剂活性的双功能抗血栓蛋白。